药理学心血管习题（精选7篇）
一、单选题（每题1分，共96题）
1.部分病人首次用药后可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应的药物是（）正确答案：B
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平
2.通过降低血管壁细胞内钠离子含量，使细胞内钙离子减少的药物是（正确答案：E
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．硝苯地平Ｃ．肼屈嗪 Ｄ．卡托普利 Ｅ．氢氯噻嗪
3.哌唑嗪具有（）正确答案：B
A.生理依赖性 B.首剂现象）C.耐药性 D.耐受性 E.致敏性
4.易引起顽固性干咳的抗高血压药是（）
正确答案：B
A.普萘洛尔 B.卡托普利 C.氯沙坦 D.氨氯地平E.米诺地尔
5.长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是（）
正确答案：B
A.抑制醛固酮分泌
B.排钠，使细胞内Na+减少 C.降低血浆肾素活性
D.排钠利尿，造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少 E.拮抗醛固酮受体
6.高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是（）正确答案：B
A.普莱洛尔 B.利舍平C.哌唑嗪 D.卡托普利 E.氯沙坦
7.直接舒张小动脉平滑肌的降压药是（）正确答案：D
Ａ．利舍平Ｂ．氢氯噻嗪 Ｃ．硝苯地平Ｄ．肼屈嗪 Ｅ．可乐定
8.抑制平滑肌和心肌细胞钙离子内流的降压药是（正确答案：C
Ａ．利舍平Ｂ．氢氯噻嗪 Ｃ．硝苯地平Ｄ．肼屈嗪）Ｅ．可乐定
9.具有治疗轻度或中度原发性或肾性高血压的药物是（）正确答案：D
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．硝苯地平Ｃ．肼屈嗪 Ｄ．卡托普利 Ｅ．氢氯噻嗪
10.对血管平滑肌选择性高，对心肌收缩力或心肌传导作用影响很小的药物是（正确答案：C
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．氨氯地平Ｄ．硝酸甘油 Ｅ．氯沙坦
11.连续使用易产生耐受性的药物是（）正确答案：D
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪）Ｃ．氨氯地平Ｄ．硝酸甘油 Ｅ．氯沙坦
12.直接舒张小动脉平滑肌的药物是（）
正确答案：D
Ａ．可乐定 Ｂ．利血平Ｃ．哌唑嗪 Ｄ．肼屈嗪 Ｅ．卡托普利
13.抑制血管紧张素转化酶的药物是（）正确答案：E
Ａ．可乐定 Ｂ．利血平Ｃ．哌唑嗪 Ｄ．肼屈嗪 Ｅ．卡托普利
14.非肽类的AT1体拮抗药物是（）正确答案：D Ａ．硝苯地平Ｂ．卡托普利 Ｃ．普萘洛尔 Ｄ．氯沙坦 Ｅ．氢氯噻嗪
15.能降低血压但伴有反射性心率加快，易导致心肌缺血的药物是（）正确答案：A
Ａ．硝苯地平Ｂ．卡托普利 Ｃ．普萘洛尔 Ｄ．氯沙坦 Ｅ．氢氯噻嗪
16.适用于心功能比较稳定的Ⅱ-Ⅲ级心力衰竭患者的药物是（）正确答案：D
Ａ．氢氯噻嗪 Ｂ．米力农 Ｃ．氯沙坦 Ｄ．卡维地洛 Ｅ．多巴酚丁胺
17.适用于轻、中度心力衰竭及左、右心室充盈量最高的患者的药物是（）
正确答案：A
Ａ．氢氯噻嗪 Ｂ．米力农 Ｃ．氯沙坦 Ｄ．卡维地洛 Ｅ．多巴酚丁胺
18.适用于肾性高血压及伴有肾功能不良高血压患者的药物是）正确答案：C
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平
19.主要用于高血压及心绞痛治疗，主要不良反应为外周水肿的药物是（）正确答案：D
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平 20.伴有支气管哮喘的高血压患者禁用的药物是（）
正确答案：A
Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平
21.适用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜的药物是（）
正确答案：B
Ａ．可乐定 Ｂ．吲达帕胺 Ｃ．依那普利 Ｄ．甲基多巴 Ｅ．米诺地尔
22.临床用于治疗高血压和心力衰竭的药物是（）正确答案：C
Ａ．可乐定 Ｂ．吲达帕胺 Ｃ．依那普利 Ｄ．甲基多巴 Ｅ．米诺地尔
23.治疗高血压，还咳用于治疗偏头疼和青光眼的药物是（）
正确答案：A
Ａ．可乐定
Ｂ．吲达帕胺
Ｃ．依那普利
Ｄ．甲基多巴
Ｅ．米诺地尔
24.易产生耐受性的抗心绞痛药是（）正确答案：D
Ａ．卡托普利
Ｂ．氯沙坦
Ｃ．哌唑嗪
Ｄ．硝酸甘油 Ｅ．硝苯地平
25.血管紧张素转换酶抑制药是（）正确答案：A
Ａ．卡托普利
Ｂ．氯沙坦
Ｃ．哌唑嗪
Ｄ．硝酸甘油
Ｅ．硝苯地平
26.口服有效的AT1受体拮抗药是（）
Ａ．卡托普利
Ｂ．氯沙坦
Ｃ．哌唑嗪
Ｄ．硝酸甘油
Ｅ．硝苯地平
正确答案：B 27.具有预防和逆转血管平滑肌增厚及左心室肥厚的抗高血压药物是（）正确答案：C
Ａ．利尿剂
Ｂ．钙通道阻滞剂
Ｃ．血管紧张素转换酶抑制剂
Ｄ．β肾上腺素受体阻断剂
Ｅ．α肾上腺素受体阻断剂
28.降压时伴有心率加快，心输出两增加和肾素活性增高的药物是（）
Ａ．依那普利
Ｂ．可乐定
Ｃ．哌唑嗪
Ｄ．硝苯地平
Ｅ．普萘洛尔
29.血管紧张素转换酶抑制剂的降压特点不包括（）正确答案：B
Ａ．适用于各型高血压
正确答案：D
Ｂ．增加心肌收缩力
Ｃ．直接抑制Na+内流
Ｄ．降低窦房结和房室结的自律性
Ｅ．升高血压
30.维拉帕米的药理作用是（）正确答案：D
Ａ．促进Ca2+内流
Ｂ．增加心肌收缩力
Ｃ．直接抑制Na+内流
Ｄ．降低窦房结和房室结的自律性
Ｅ．升高血压
31.易引起顽固性干咳的抗高血压药是（）正确答案：B
Ａ．普萘洛尔
Ｂ．卡托普利 Ｃ．氯沙坦
Ｄ．氨氯地平
Ｅ．米诺地尔
32.长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是（）正确答案：D
Ａ．抑制醛固酮分泌
Ｂ．排钠，使细胞内钠离子减少
Ｃ．降低血浆肾素活性
Ｄ.排钠利尿，造成体内钠离子和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少
Ｅ．拮抗醛固酮受体
33.卡托普利抗高血压的作用机制是（）正确答案：C
Ａ．增加NO，使小动脉扩张
Ｂ．阻断血管紧张素Ⅱ受体
Ｃ．抑制血管紧张素转化酶
Ｄ.作用与中枢后，使外交交感活性降低
Ｅ．使外周去甲肾上腺素能神经递质耗竭
34.肾性高血压最好选用（）正确答案：B
Ａ．肼屈嗪
Ｂ．卡托普利
Ｃ．呋塞米
Ｄ．硝酸甘油
Ｅ．可乐定
35.通过抑制血管紧张素I转化酶而产生降压作用的药物（Ａ．依那普利
Ｂ．尼群地平
Ｃ．可乐定
Ｄ．普萘洛尔
Ｅ．硝苯地平
正确答案：A）36.降压药物中能引起“首剂现象”的药物是（）正确答案：E
Ａ．可乐定
Ｂ．硝苯地平
Ｃ．肼屈嗪
Ｄ．卡托普利
Ｅ．哌唑嗪
37.降压时伴有心率加快．心输出量增加和肾素活性增高的药物（Ａ．依那普利
Ｂ．可乐定
Ｃ．哌唑嗪
Ｄ．硝苯地平
Ｅ．普萘洛尔
38.高血压伴有糖尿病的病人不宜用（）正确答案：A
Ａ．噻嗪类
正确答案：D）
Ｂ．血管扩张药
Ｃ．血管紧张素转换酶抑制药
Ｄ．神经节阻断药
Ｅ．中枢性降压药
39.伴有精神抑郁症的病人不宜用（）正确答案：B
Ａ．肼屈嗪
Ｂ．利血平
Ｃ．哌唑嗪
Ｄ．卡托普利
Ｅ．依那普利
40.对α、β受体均有竞争性拮抗作用的降压药（）正确答案：C
Ａ．哌唑嗪
Ｂ．甲基多巴 Ｃ．拉贝洛尔
Ｄ．普萘洛尔
Ｅ．美托洛尔
41.下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压（）正确答案：A
Ａ．哌唑嗪
Ｂ．可乐定
Ｃ．普萘洛尔
Ｄ．依那普利
Ｅ．利血平
42.尤其适用于伴有肾功能不全或心绞痛的降压药是（）正确答案：A
Ａ．钙拮抗药
Ｂ．神经节阻断药
Ｃ．利尿降压药
Ｄ．外周交感神经抑制药
Ｅ．直接扩张血管药
43.选择性阻滞Ca2+通道的降压药是（）正确答案：A
Ａ．硝苯地平
Ｂ．利血平
Ｃ．可乐定
Ｄ．普萘洛尔
Ｅ．氢氯噻嗪
44.高血压伴有溃疡病患者，下列哪种药物应忌用（Ａ．卡托普利
Ｂ．哌唑嗪
Ｃ．甲基多巴
Ｄ．可乐定
Ｅ．利血平
正确答案：E）45.高血压危象首选（）正确答案：B
Ａ．硝苯地平
Ｂ．硝普钠
Ｃ．尼群地平
Ｄ．依那普利
Ｅ．利血平
46.高血压合并支气管哮喘者，避免选用（）正确答案：A
Ａ．普萘洛尔
Ｂ．可乐定
Ｃ．甲基多巴
Ｄ．卡托普利
Ｅ．硝苯地平
47.高血压合并冠心病患者宜选用（）正确答案：A
Ａ．硝苯地平
Ｂ．肼屈嗪
Ｃ．哌唑嗪
Ｄ．氢氯噻嗪
Ｅ．尼群地平
48.高血压合并心力衰竭的患者不宜用（）正确答案：D
Ａ．氢氯噻嗪
Ｂ．哌唑嗪
Ｃ．卡托普利
Ｄ．普萘洛尔
Ｅ．可乐定
49.普萘洛尔治疗心绞痛的主要作用机制是（）正确答案：B
Ａ．扩张冠状动脉，增加心肌供血
Ｂ．阻断心肌?受体，减弱心肌收缩力，减慢心率，降低心肌耗氧量 Ｃ．收缩冠状动脉，减轻心脏负担
Ｄ．扩张外周血管，降低心脏耗氧量
Ｅ．增加心肌供氧，降低心肌耗氧
50.心绞痛急性发作时，应立即给予（）正确答案：E
Ａ．普萘洛尔口服
Ｂ．硝苯地平口服
Ｃ．硝酸异山梨酯口服
Ｄ．单硝酸异山梨酯口服
Ｅ．硝酸甘油舌下含服
51.剂量过大会引起高铁血红蛋白血症的药物是（）
正确答案：A
A.硝酸甘油
B.普萘洛尔
C.硝苯地平 D.地尔硫卓
E.双嘧达莫
52.连续应用易产生耐受性的药物是（）正确答案：A
A.硝酸甘油
B.普萘洛尔
C.硝苯地平
D.地尔硫卓
E.双嘧达莫
53.硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是（）正确答案：B
A.对血管的直接舒张作用
B.产生一氧化氮（NO）,使用细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）升高
C.阻断α肾上腺素受体 D.阻断β肾上腺素受体
E.阻滞钙离子通道
54.不宜口服给药的药物是（）正确答案：A
Ａ．硝酸甘油
Ｂ．硝苯地平
Ｃ．普萘洛尔
Ｄ．胍乙啶
Ｅ．洛伐他汀
55.可诱发和加重哮喘的药物是（Ａ．硝酸甘油
Ｂ．硝苯地平
Ｃ．普萘洛尔
Ｄ．胍乙啶
正确答案：C）Ｅ．洛伐他汀
56.变异性心绞痛不宜选用的药物是（）正确答案：C
Ａ．硝酸甘油
Ｂ．硝苯地平
Ｃ．普萘洛尔
Ｄ．胍乙啶
Ｅ．洛伐他汀
57.通过抑制钙离子内流，对变异性心绞痛宜选择的药物是（Ａ．硝酸甘油
Ｂ．硝苯地平
Ｃ．普萘洛尔
Ｄ．胍乙啶
Ｅ．洛伐他汀
58.硝酸酯类治疗心绞痛的缺点是（）正确答案：E
正确答案：B）
Ａ．室壁张力降低
Ｂ．心室压力降低
Ｃ．外周阻力下降
Ｄ．心肌耗氧量降低
Ｅ．心率加快
59.与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是（）正确答案：E
Ａ．心率加快
Ｂ．搏动性头痛
Ｃ．体位性低血压
Ｄ．升高眼内压
Ｅ．高铁血红蛋白血症
60.治疗变异型心绞痛，疗效好的药物是（）正确答案：B
Ａ．普奈洛尔 Ｂ．硝苯地平
Ｃ．硝酸甘油
Ｄ．考来烯胺
Ｅ．曲美他嗪
61.硝酸甘油的主要药理作用是（）正确答案：E
Ａ．降低心肌自律性
Ｂ．抑制心肌收缩力
Ｃ．抑制血小板聚集
Ｄ．增加心排出量
Ｅ．松弛血管平滑肌，改善心肌血液供应
62.心得安与硝酸甘油合用治疗心绞痛的目的是（）
Ａ．合用后可相互取长补短
Ｂ．抑制心肌收缩力增强
Ｃ．克服硝酸甘油耐药性的产生
正确答案：A
Ｄ．增强扩血管作用
Ｅ．减少硝酸甘油体内转化
63.硝酸甘油的常用给药方法是（）正确答案：D Ａ．口服
Ｂ．皮下注射
Ｃ．皮肤敷贴
Ｄ．舌下含服
Ｅ．雾化吸入
64.普奈洛尔不宜用于哪种病症（Ａ．原发性高血压
Ｂ．阵发性室上性心动过速
Ｃ．稳定型心绞痛
Ｄ．变异型心绞痛
正确答案：D）Ｅ．甲亢
65.伴高血压和哮喘的心绞痛患者，宜选用（）正确答案：B
Ａ．普奈洛尔
Ｂ．硝苯地平
Ｃ．硝酸戊四醇酯
Ｄ．麻黄碱
Ｅ．硝酸异山梨醇酯
66.硝酸甘油无下列哪项不良反应（Ａ．头痛
Ｂ．体位性低血压
Ｃ．高铁血红蛋白血症
Ｄ．心率过慢
Ｅ．心率过快
67.硝酸甘油扩血管作用机制（）
正确答案：D 正确答案：E）
Ａ．阻断ɑ１受体
Ｂ．激动?２受体
Ｃ．阻断Ｍ受体
Ｄ．激动多巴胺受体
Ｅ．在平滑肌和血管内皮细胞中被生物降解产生ＮＯ
68.抗心绞痛药共有的药理作用（）正确答案：B
Ａ．扩张血管
Ｂ．减少心肌耗氧量
Ｃ．减慢心率
Ｄ．抑制心肌收缩力
Ｅ．减少心脏容积
69.硝酸甘油治疗心绞痛的主要机制是（）正确答案：E
Ａ．减慢心率，降低心肌耗氧量 Ｂ．扩张冠状动脉，增加心肌供氧
Ｃ．扩张血管，反射性兴奋交感神经，增加心肌收缩力
Ｄ．减弱心肌收缩力
Ｅ．通过扩张外周血管，降低心脏前、后负荷和心肌耗氧量
70.治疗地高辛中毒引起的快速性心律失常的药物是（）
正确答案：E
A.地高辛抗体
B.考来烯胺
C.氢氯噻嗪
D.阿托品
E.苯妥英钠
71.治疗地高辛中毒引起的窦性心动过缓和传导阻滞的药物是（正确答案：D
A.地高辛抗体）B.考来烯胺
C.氢氯噻嗪
D.阿托品
E.苯妥英钠
72.地高辛对心脏的作用不包括（）
正确答案：D
A.加强心肌收缩力
B.减慢心率
C.减慢传导
D.抑制左心室肥厚
E.降低自律性
73.强心苷治疗房颤的机制是（）正确答案：A
Ａ．抑制房室传导 Ｂ．强加心肌收缩力
Ｃ．抑制窦房结
Ｄ．缩短心房的ERP
Ｅ．加快房室传导
74.强心苷治疗心衰的机制是（）正确答案：B
Ａ．抑制房室传导
Ｂ．强加心肌收缩力
Ｃ．抑制窦房结
Ｄ．缩短心房的ERP
Ｅ．加快房室传导
75.与洋地黄毒苷结合，能阻断肝肠循环，减轻中毒的药物是（Ａ．地高辛抗体
Ｂ．考来烯胺
Ｃ．氢氯噻嗪
正确答案：B）
Ｄ．阿托品
Ｅ．苯妥英钠
76.治疗地高辛中毒引起的窦性心动过缓和传导阻滞的药物是（）正确答案：D
Ａ．地高辛抗体
Ｂ．考来烯胺
Ｃ．氢氯噻嗪
Ｄ．阿托品
Ｅ．苯妥英钠
77.治疗地高辛中毒引起的快速性心律失常的药物是（）正确答案：E
Ａ．地高辛抗体
Ｂ．考来烯胺
Ｃ．氢氯噻嗪
Ｄ．阿托品 Ｅ．苯妥英钠
78.某心力衰竭患者，服用地高辛，每次0.25mg，每日2次，服用期间药师应特别提醒患者注意的地高辛特有的不良反应是（）正确答案：D
Ａ．恶心
Ｂ.腹痛
Ｃ.头痛
Ｄ．黄视症
Ｅ．心跳加快
79.关于强心苷的叙述，正确的是（）正确答案：D
Ａ．其极性越大，口服吸收率越高
Ｂ．强心苷的作用与交感神经递质及其受体有关
Ｃ．具有正性频率作用
Ｄ．安全范围小，易中毒
Ｅ．可用于室性心动过速 80.对下列心力衰竭，地高辛疗效最佳的是（）正确答案：C
Ａ．心脏瓣膜病引起的心力衰竭
Ｂ．先天性心脏病引起的心力衰竭
Ｃ．伴有心房扑动、颤动的心力衰竭
Ｄ．甲状腺功能亢进引起的心力衰竭
Ｅ．肺源性心脏病引起的心力衰竭
81.强心苷中毒最严重的不良反应是（）正确答案：C
Ａ．消化系统反应
Ｂ．中枢神经系统反应
Ｃ．心脏毒性
Ｄ．肝损伤
Ｅ．肾损伤
82.静脉给药后，起效最快维持时间最短的强心苷是（）
Ａ．地高辛
正确答案：D
Ｂ．毛花丙苷
Ｃ．洋地黄毒苷
Ｄ．毒Ｋ
Ｅ．去乙酰毛花苷
83.强心苷不能用于下列哪种症状（）正确答案：D
Ａ．心房纤颤
Ｂ．充血性心力衰竭
Ｃ．心房扑动
Ｄ．室性早搏
Ｅ．阵发性室上性心动过速
84.肾上腺素与强心苷共有的作用是（）正确答案：D
Ａ．兴奋?１受体
Ｂ．减慢心率
Ｃ．增加正常心脏的输出量
Ｄ．增强心肌收缩力
Ｅ．降低衰竭心脏的耗氧量
85.下列哪种强心苷口服吸收最完全（Ａ．地高辛
Ｂ．毒Ｋ
Ｃ．洋地黄毒苷
Ｄ．毛花苷Ｃ
Ｅ．黄夹苷
86.强心苷正性肌力作用机制是（）
Ａ．促进收缩蛋白
Ｂ．增加兴奋时心肌细胞内Ca2+量
Ｃ.促进物质代谢过程
Ｄ．增加能量供应
正确答案：C 正确答案：B）
Ｅ．促进调节蛋白的功能
87.强心苷治疗充血性心衰的主要理论依据是（）正确答案：B
Ａ．加强心肌收缩力增强心肌耗氧量
Ｂ．心肌收缩力增强，心输出量增加，心肌耗氧量显著降低
Ｃ．直接作用于窦房结细胞
Ｄ．减慢心律，使心肌耗氧量减少
Ｅ．兴奋心肌?受体
88.可解除强心苷中毒引起心动过速的药物是（）正确答案：C
Ａ．奎尼丁
Ｂ．异丙肾上腺素
Ｃ．苯妥英钠
Ｄ．硫酸镁
Ｅ．多巴胺 89.下列强心苷口服吸收最完全的是（）正确答案：C
Ａ．地高辛
Ｂ．毛花丙苷
Ｃ．洋地黄毒苷
Ｄ．毒Ｋ
Ｅ．去乙酰毛花苷
90.强心苷过量引起心动过缓时，应选用（）正确答案：E
Ａ．肾上腺素
Ｂ．去甲肾上腺素
Ｃ．普萘洛尔
Ｄ．异丙肾上腺素
Ｅ．阿托品
91.强心苷和利尿药合用治疗心衰注意补充（）正确答案：A
Ａ．钾盐
Ｂ．镁盐
Ｃ．钙盐
Ｄ．钠盐
Ｅ．高渗葡萄糖
92.强心苷主要用于（）正确答案：A
Ａ．慢性心功能不全
Ｂ．室性心律失常
Ｃ．传导阻滞
Ｄ．心绞痛
Ｅ．窦性心动过缓
93.普萘洛尔负性肌力作用的机制是（）
Ａ．兴奋心肌细胞膜上?１受体
Ｂ．兴奋心肌细胞膜上ɑ受体
正确答案：C Ｃ．增加心肌细胞内游离Ca2+含量
Ｄ．直接兴奋交感神经
Ｅ．抑制心肌细胞Ｍ受体
94.强心苷中毒引起的快速型心律失常，应首选（Ａ．利多卡因
Ｂ．苯妥英钠
Ｃ．美西律
Ｄ．维拉帕米
Ｅ．普萘洛尔
95.使用强心苷期间禁忌（）正确答案：A
Ａ．钙盐静注
Ｂ．镁盐静注
Ｃ．钾盐静滴
Ｄ．钠盐静滴
正确答案：B）
Ｅ．葡萄糖静滴
96.强心苷用于治疗房颤、房扑，是在于它能够（）正确答案：B
Ａ．降低异位节律点自律性
Ｂ．减慢房室传导
Ｃ．加强心肌收缩力
Ｄ．延长有效不应期
Ｅ．改善传导速度
二、多选题（每题1分，共19题）1.卡托普利治疗高血压的作用机制有（正确答案：ABCD
A.抑制血管紧张素转换酶活性
B.减少醛固酮分泌
C.减少缓激肽水解
D.抑制血管平滑肌增殖）E.阻断血管紧张素AT1受体
2.可引起心率减慢的抗高血压药油（）正确答案：CDE
Ａ．二氮嗪
Ｂ．硝苯地平
Ｃ．可乐定
Ｄ．普萘洛尔
Ｅ．甲基多吧
3.直接作用于血管平滑肌的抗高血压药物有（Ａ．哌唑嗪
Ｂ．肼屈嗪
Ｃ．二氮嗪
Ｄ．胍乙啶
Ｅ．硝普钠
正确答案：BCE）4.卡托普利治疗高血压的作用机制有（）正确答案：ABCD
Ａ．抑制血管紧张素转换酶活性
Ｂ．减少醛固酮分泌
Ｃ．减少缓激肽水解
Ｄ．抑制血管平滑肌增殖
Ｅ．阻断血管紧张素AT1受体
5.钙拮抗药作为降压药使用时其优点是（）正确答案：ABD
Ａ．血压下降时不减少重要脏器的血流量
Ｂ．不引起脂代谢紊乱
Ｃ．不引起反射性心率加快、肾素活性增高
Ｄ．不引起葡萄糖耐受性的改变
Ｅ．不降低心肌收缩力
6.钙拮抗药应用范围主要包括（）正确答案：ABCDE
Ａ．心律失常
Ｂ．心绞痛
Ｃ．高血压
Ｄ．心肌梗死
Ｅ．脑血栓形成
7.属于钙拮抗药的是（）正确答案：ACDE
Ａ．硝苯地平
Ｂ．利血平
Ｃ．尼群地平
Ｄ．尼莫地平
Ｅ．氟桂嗪
8.血管紧张素I转化酶抑制药包括（）正确答案：CD
Ａ．硝苯地平
Ｂ．尼群地平
Ｃ．卡托普利
Ｄ．依那普利
Ｅ．拉贝洛尔
9.肾上腺素受体阻断药包括（）正确答案：ABC
Ａ．哌唑嗪
Ｂ．普萘洛尔
Ｃ．拉贝洛尔
Ｄ．卡托普利
Ｅ．依那普利
10.治疗稳定型心绞痛可选用的药物是（）正确答案：ABCDE
Ａ．硝酸甘油
Ｂ．硝酸异山梨酯
Ｃ．硝苯地平
Ｄ．普萘洛尔
Ｅ．硝酸戊四醇酯
11.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛（）正确答案：ABC
Ａ．能消除硝酸甘油引起的心率加快
Ｂ．能消除普萘洛尔引起的心室容量增加
Ｃ．可降低硝酸甘油引起的心肌收缩性增加
Ｄ．可降低心内外膜血流比例
Ｅ．可使侧支血流量减少
12.硝酸甘油的不良反应包括（）正确答案：ABCDE
Ａ．心率加快
Ｂ．体位性低血压
Ｃ．恶心、呕吐
Ｄ．腹痛、腹泻
Ｅ、颜面潮红 13.下列哪些药物应用合理的是（）正确答案：AB
Ａ．硝酸甘油与普萘洛尔治疗稳定型心绞痛
Ｂ．硝苯地平与普萘洛尔治疗不稳定型心绞痛
Ｃ．维拉帕米与地尔硫卓治疗变异型心绞痛
Ｄ．普萘洛尔与美托洛尔治疗不稳定型心绞痛
Ｅ．硝酸干预与硝苯地平合用治疗不稳定型心绞痛
14.强心苷加强心肌收缩力的特点包括（）正确答案：ABCD
Ａ．缩短收缩期
Ｂ．舒张期相对延长
Ｃ．降低衰竭心脏耗氧量
Ｄ．增加衰竭心脏心排出量
Ｅ．加快心率
15.用于治疗心绞痛的药物包括（）正确答案：ABC
Ａ．硝酸酯类血管扩张药
Ｂ．钙通道阻滞药
Ｃ．β受体阻断药
Ｄ．α受体阻断药
Ｅ．镇痛药
16.在治疗剂量下，地高辛的作用有（）正确答案：ABCDE
Ａ．加强心肌收缩力
Ｂ．减慢心率
Ｃ．降低自律性
Ｄ．减慢传导
Ｅ．缩短心房肌和心室肌的有效不应期
17.强心苷中毒可引起哪些症状（）正确答案：ABCDE
Ａ．黄视、绿视等视觉障碍
Ｂ．心动过速 Ｃ．室性早搏
Ｄ．房室传导阻滞
Ｅ．胃肠道症状
18.能增加强心苷对心脏毒性的因素有（）正确答案：ABCDE
Ａ．低血钾
Ｂ．低血镁
Ｃ．高血钙
Ｄ．合用高效利尿药
Ｅ．心肌缺血
19.强心苷加强心肌收缩力的特点是（）正确答案：ABCD
Ａ．收缩期缩短
Ｂ．舒张期相对延长
Ｃ．降低衰竭心脏耗氧量
1 临床资料
1.1 一般资料
选择我院2001—2007年充血性心力衰竭患者50例, 且通过临床、X线、心电彩超、心电图等检查, 均符合慢性心力衰竭的Framingham诊断标准。其中男32例, 女18例;年龄42～65岁, 平均50.2±8.4岁;心力衰竭病程1～6年, 平均2.5±1.5年;原发病:冠心病28例, 高血压性心脏病12例, 风湿性心脏病3例, 慢性肺源性心脏病17例, 扩张型心肌病2例;心功能Ⅱ级18例, Ⅲ级28例, Ⅳ级16例。50例患者随机分为两组, 治疗组25例, 对照组25例, 两组患者性别、年龄、病程、病因构成及心功能分级差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。
1.2 治疗方法
全部病例均给予积极祛痰或缓解病因、卧床休息、限水、限盐、吸氧等基础治疗, 同时予地高辛0.125mg, 1次/d;安体舒通20mg, 1次/d;双氢克尿塞25mg, 1次/d;蒙诺5～10mg, 1次/d等常规治疗。治疗组予丹参注射液20mL加入5%葡萄糖液250mL中静脉滴注。输液滴速30滴左右/min, 1次/d, 连续使用2周后, 观察治疗前、后临床症状、体征, 并按照美国心脏协会 (NYHA) 标准委员会标准予以分级[1], 按照BOSTON诊断标准进行心力衰竭评分比较。采用彩色多普勒声像仪, 在治疗前及治疗后14d分别测出左室射血分数 (EF) 、每搏量 (SV) 、心输出量 (CO) 、心脏指数 (CI) 。
1.3 疗效判定标准
显效:症状、体征完全缓解或心功能改善Ⅱ级以上者;有效:症状、体征部分改善, 心功能改善Ⅰ级;无效:症状、体征无好转, 心功能无改善。
1.4 统计学处理
用SPSS13.0进行统计学分析, 组内采用t检验, 组间采用χ2检验。
2 结果
2.1 临床疗效
治疗组14d后显效20例, 有效4例, 无效2例, 有效率87.5%;对照组显效12例, 有效3例, 无效5例, 有效率70%。治疗组的疗效明显高于对照组 (P<0.05) 。
2.2 心力衰竭评分
治疗组与对照组治疗14d后心力衰竭评分较治疗前均明显减少 (P<0.05) 。治疗组与对照组相比, 治疗前的心力衰竭评分差异无统计学意义 (P<0.05) , 治疗14d后心力衰竭评分差异却有显著统计学意义, 治疗组较低 (P<0.05) 。见表1。
与治疗前相比较*P<0.05;与C组相比较△P<0.05。
2.3 心功能治疗组和对照组
14d后的EF、SV、CO、CI均较治疗前增加 (P<0.05) ;治疗组在治疗14d后SV、CO、CI较对照组增加明显 (P<0.05) 。见表2。
与治疗前相比较*P<0.05;与C组相比较△P<0.05。
3 讨论
慢性心功能衰竭是指心脏收缩和 (或) 舒张功能受损时, 心肌收缩力下降使心排血量不能满足机体代谢的需要, 导致周身组织灌流减少, 肺循环和 (或) 体循环瘀血的一组临床症候群。20世纪60年代以后, 中医学界已认识到心力衰竭是一组综合征, 并对其进行研究, 认为心力衰竭发病之本在于正虚, 心气、心阳亏虚, 终致气虚血瘀。故目前一般认为气虚血瘀是心衰的基本病机[2], 现代药理学研究发现丹参注射液, 对兔离体心脏有明显扩张冠状动脉, 使冠状动脉血流量短暂增加的作用;当心功能不良时, 在不影响耗氧的情况下, 能改善心肌收缩力, 减慢心率, 使心功能明显改善[3];另外, 丹参还可以改善异常的血液流变学指标, 具有抑制血小板聚集、扩张血管与改善微循环、抑制凝血和促进纤溶系统的功能[4]。
本组应用丹参注射液治疗不同病因的慢性心力衰竭, 临床症状减轻, 体征改善, 总有效率87.5%, 明显高于对照组 (70%) , 且无明显不良反应。因此, 在常规治疗心力衰竭药物的基础上辅以丹参注射液可提高机体抵抗力, 扩张外周血管, 增加冠状动脉血流量。超声心动图显示EF、SV均增加, E峰上升明显, E/A比值较单用西药组明显增大, 说明丹参注射液与西药合用有增加协同作用, 可增加疗效, 缩短病程, 且不良反应少。
摘要：目的:观察丹参注射液治疗心力衰竭的疗效。方法:将50例慢性充血性心力衰竭患者随机分为两组, 丹参组 (D组) 25例, 对照组 (C组) 25例, 均予卧床休息, 限水、限盐、吸氧。对照组予地高辛、安体舒通、双克、蒙诺等药物常规治疗, 治疗组在此基础上予丹参20mL加入5%葡萄糖液250mL中静脉滴注, 观察两组心功能改善情况。结果:治疗14d后, 治疗组有效率87.5%, 对照组有效率70%, 心力衰竭评分改善情况:治疗组优于对照组;每搏量 (SV) 、心输出量 (CO) 、心脏指数 (CI) 治疗组较对照组改善更为明显。结论:丹参注射液静脉滴注能改善心肌代谢, 增强心肌收缩力, 明显提高疗效, 缩短疗程。
关键词：丹参注射液,心力衰竭
参考文献
[1]陈灏珠.实用内科学[M].北京:人民卫生出版社, 1997.
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[3]胡小戎, 曹凤梅.丹参的药理、临床应用与制剂研究[J].中国新医药杂志, 2003, 6 (2) :54.
时辰药理学是研究机体昼夜节律对药物作用和体内过程的影响及药物对机体昼夜节律的影响的一门学科。节律性是生命的基本特征之一，人一天中的体温、血压及心脏循环功能等都会随着时间的变化而出现节律性变化。心血管系统存在着较为明显的昼夜节律性。如人体血压下午升高，晚间降低，清晨又出现一个小高峰；心肌梗死清晨发病是夜间的三倍。因此，心血管药物的使用应遵循生物节律变化，选择最佳给药时间，方可达最优疗效【1】。
1生物节律与机体的关系
生物节律是生物体内的一种无形的“时钟”，又称生物钟，它是由生物体内的时间结构序所决定［2］。人在与自然界相处的过程中，随自然界的变化，机体的功能也发生了相应地规律性变化。如人的体温在4时最低，18时最高。
2生物节律与时辰药理学
人体的生理变化具有生物周期性，机体的昼夜节律改变了药物在体内的药动学和药效学，致使药物的生物利用度、血药浓度、代谢和排泄等也有昼夜节律性变化。如支气管哮喘发作昼夜节律中0-5时为发作高峰,此时血中肾上腺素和环磷腺苷浓度低,乙酰胆碱和组胺浓度高,气道阻力增大诱发哮喘。故平喘药采用日低夜高的给药方案，每种药物在1 天中都有最佳用药时间，择时用药可发挥最佳的药效。
3心血管药物的时辰给药
3.1降血压药正常人血压呈明显的昼夜节律性,即夜间血压最低, 清晨起床后迅速上升, 在8-10时及16-18时各有一高峰,18时呈缓慢下降趋势,次日凌晨2-3时时最低。传统服药是每天3次平均服药,这样白天血压高峰虽降低,但夜间血压低谷会降得过低,致血流缓慢,易形成脑血栓。为了避免血压波动较大,防止夜间血压过低, 建议根据药物半衰期在早晨7时一次给药或上午、下午两次给药。
B一受体阻滞剂，钙离子拮抗剂的白天降压效果比夜间显著，非洛地平、尼群地平等半衰期较长，药效可持续24小时，在上午给药效果好。
钙拮抗剂氨氯地平用药后6～12h达峰，半衰期为40～60h，每天一次服药可获得24h抗心绞痛和抗心肌缺血的效果，在睡前给药效果为佳。
实施降压的时辰治疗关键在于掌握患者的血压时辰节律差异，做到用药个性化。研究发现夜间血压平均下降幅度不足10％或下降幅度超过20％，对心、脑、肾损害机会及严重程度明显增加，因此建议夜间血压下降不足10％者，应用长效制剂晚1次顿服，必要时加用短效降压药物，增加夜间降压效果，保证次日清晨稳定的血药浓度；对于夜间血压下降超过30％者，应避免晚上服用短效降压药物，而早晨1次顿服长效制剂效果更为理想。
3.2抗心绞痛药心绞痛发作的昼夜节律高峰为6时-12时。硝酸盐药物在午前使用可明显扩张冠脉；而在午后使用却无法扩张冠脉，故应清晨醒来或起床后即刻服用硝酸盐类药物。普萘洛尔在午夜2时使用对心搏影响较小，不能抑制心动过速，而在早晨8时和中午12時给药可明显减少心搏数，有效抑制心脏病的发作。
3.2.1不稳定型心绞痛以7-12时为发作高峰期,这与上午血中儿茶酚胺浓度高、血小板聚集力强等因素相互作用诱发冠状动脉痉挛有关,且体内药物经过一夜代谢后,已超过药物半衰期,血液中药物浓度低,失去了对心脏的保护作用,而采取6时给药,可尽快补充血液中的药物浓度,发挥其药理作用。
3.2.2稳定型心绞痛常由于体力劳动或增加心肌耗氧量而诱发,白昼多于夜间,以6—10时为发作高峰,心肌需血量的增加是引起心绞痛的主要原因。因此对稳定型心绞痛主张每6 h 用药1 次,达到24 h药物覆盖,保持较高的血液浓度,可有效控制心绞痛发作。
3.2.3变异型心绞痛多发生于休息时, 发作呈周期性,2—6时为发作高峰。此时机体代谢率低,动眼期快速呼吸使血液偏碱,氢离子浓度降低,钙离子失去拮抗物而更多地进入细胞内,增加了冠状动脉张力;也与深睡到醒来时,由副交感神经占优势突变成交感神经兴奋,易发生冠状动脉痉挛有关。因此建议服用长效制剂使体内保持有效的血液浓度。
3.3强心甙类药物心衰患者对洋地黄、地高辛等强心甙类药物的敏感性以凌晨4时最高，此时药物的强心作用比其他时间给药高40倍，予常规剂量极易中毒。地高辛在上午8一10时服用血峰浓度低，生物利用度和效应最高；下午2—4时，血峰浓度高而生物利用度低。
3.4他汀类调血脂药他汀类调脂药如洛伐他汀、阿托伐他汀等是通过抑制羟甲戌二酰辅酶A(HMG．CoA)还原酶，而阻碍肝内胆固醇的合成，同时增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达，使血清胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度降低。因夜间及清晨数小时胆固醇生物合成最强，故除阿托伐他汀可于全天任何时候服用不考虑进餐、洛伐他汀应于进餐时服用(与食物同服可增加吸收)外，其他他汀类药物宜在傍晚或睡前服用。
3.5抗血小板聚集药物阿司匹林晨间服药其生物利用度较晚间高，在6时服药其体内消除速率慢，半衰期长，疗效高；在18时或22时服用，尿药排泄速率最快则效果差；研究发现晨间服用前列环素效果较好，夜间服用较差。前列环素是血栓素的生理性拮抗药，其水平增高能抑制血栓形成。为保证夜间前列环素处于较高水平，专家认为小剂量的阿司匹林早晨服用较晚间服用更有助于预防心脑血管事件发生。
4结论
由于人体的生理变化按一定的生物节律进行，机体对药物的生物利用度、血药浓度和代谢等也呈节律性变化，因而根据时辰药理学、药动学和生物节律来服用心血管药物，可减少用量，提高疗效，降低不良反应，使临床用药更加安全、有效、合理。因此，运用时辰药理学的相关知识制定合理的给药方案，对提高心血管药物疗效，降低不良反应具有很重要的临床价值。
参考文献
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一．单项选择题 1．地西泮不用于
A．癫痫持续状态 B．麻醉前给药
C．焦虑症或失眠症 D．全身麻醉
2．抢救巴比妥类急性中毒时，不应采取的措施是 A.洗胃
B．给氧、维持呼吸 C．注射碳酸氢钠，利尿 D．给予氯化胺
3．地西泮的作用机制是
A．直接抑制中枢神经系统 B．直接作用于GABA受体起作用 C．作用于苯二氮受体 D．直接抑制网状结构上行激活系统 4．地西泮无下列哪个作用 A．抗精神分裂症
B．抗惊厥
C．抗癫痫
D．中枢性肌松
5．下列镇静催眠药中那种对癫痫持续状态最好 A．地西洋 B．苯巴比妥 C．水合氯醛 D．异戊巴比妥
6．癫痫小发作首选药物是 A．苯巴比妥 B．水合氯醛
C．地西洋 D．乙琥胺
7．在抗癫痫药物中具有抗心律失常作用的是 A．苯妥英钠 B．卡马西平C．三唑仑 D．苯巴比妥
8．治疗惊厥无效的是 A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯硝西泮 D．口服硫酸镁 9．癫痫持续状态首选 A．苯妥英钠 B．地西泮静脉注射 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠
10．癫痫大发作首选的药物是
A．乙琥胺
B．苯妥英钠 C．水合氯醛 D．硫喷妥钠
11．易产生牙龈增生的抗癫痫药是
A．卡马西平B．丙戊酸钠 C．苯妥英钠 D．苯巴比妥
12．对小发作无效的药物是
A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．丙戊酸钠 D．乙琥胺
13．有关氯丙嗪作用的叙述下列哪一个是错误的
A．安定作用 B．镇吐作用
C．α受体激动作用 D．M受体阻断作用
14．氯丙嗪不能用于下列何种疾病 A.人工冬眠 B.晕动病 C.精神分裂症 D.发热
15．氯丙嗪的降温作用机理是
A.抑制内热源释放 B.抑制体温调节中枢
C.抑制PG的合成 D.抑制外热源的释放
16．长期使用氯丙嗪最常见的不良反应是
A.体位性低血压 B.锥体外系反应 C.过敏反应 D.口干
17．氯丙嗪抗精神分裂症的主要机理是
A．阻断黑质-纹状体DA受体 B．阻断中脑-边缘系统DA受体 C．阻断结节-漏斗通路DA受体 D．阻断脑干网状结构上行激活系统 18．小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是
A．呕吐中枢 B．节结-漏斗通路
C．黑质-纹状体通路 D．延脑催吐化学感受区
19．苯海索抗帕金森病的机制是
A．激动中枢内的胆碱受体 B．阻断中枢内的胆碱受体
C．激动中枢内的多巴受体 D．阻断中枢内的多巴受体
20．氯丙嗪引起的锥体外系反应宜选用何药治疗
A.左旋多巴 B.苯海索 C.溴隐停 D.卡比多巴
二、单选题：
1.吗啡镇痛作用的部位是：
A．脑干网状上行激活系统 B．脑室及导水管周围灰质D．延脑 E．纹状体 2．胆道平滑肌痉挛引起的胆绞痛应选用：
A．哌替啶 B．阿托品 CD．吗啡＋哌替啶 E．阿托品＋哌替啶 3．关于吗啡描述错误的是：
A．强而持久的镇痛作用 B．镇静作用 C．大脑边缘系统．吗啡 ．呼吸抑制
C D．降低胃肠平滑肌张力 E．引起体位性低血压 4下列不属于吗啡治疗范围的是：
A．镇痛 B．止泻 C．心源性哮喘 D．分娩止痛 E．血压正常的心梗患者止痛 5．吗啡引起低血压的原因是：
A．阻断α受体 B．抑制去甲肾上腺素释放 C．抑制血管平滑肌 D．激动β受体 E．激动M受体 6．解热镇痛抗炎药共同的作用机制是：
A．抑制白三烯的生成 B．抑制中枢阿片受体 C的合成
D．直接抑制中枢 E．抑制TXA2生成 7．有关阿司匹林的解热作用描述错误的是： A．直接作用于体温调节中枢 B．通过抑制PG的合成而发挥解热作用 C．只降低发热者的体温
D．对直接注射PG引起的发热无效 E．对已合成的发热无效
8．治疗类风湿性关节炎的首选药物是：
A．保泰松 B．阿司匹林 CD．扑热息痛 E．吲哚美辛 9.阿司匹林预防血栓形成的机制是：
A．抑制TXA2合成 B．促进PGI2合成 CD．抑制PGI2合成 E．抑制凝血酶原 10．几无抗炎作用的药物是：
A．保泰松 B．布洛芬 CD．扑热息痛 E．吡罗昔康 11．下列叙述中错误的是（）A.苯妥英纳能诱导为苯巴比妥 B.扑米酮可以代谢为苯巴比妥
．抑制PG．布洛芬 ．促进TXA2合成．阿司匹林 C.丙戊酸纳对所有类型的癫痫都有效 D.乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸纳 E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好 12．用于癫痫持续状态的首选药是（）
A.硫喷妥纳静注 B.苯妥英钠肌注 C.静注地西泮 D.戊巴比妥钠肌注 E.水洽氯醛灌肠 13．治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的是（）
A.地西泮 B.苯巴比妥 C.D.乙琥胺 E.乙酰唑胺 14．具有抗焦虑抑郁情绪的抗精神病药是（）
A．氟哌啶醇
B．泰尔登 C多
D．氯氮平E．氯丙嗪 15.氯丙嗪抗精神病作用的主要机制 A．阻断黑质-纹状体系统D2受体
B．阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体 C．阻断结节-漏斗系统D2受体 D．阻断肾上腺素受体 E．阻断M胆碱受体
16．长期应用氯丙嗪治疗精神病的最常见不良反应是
A．锥体外系反应
B．中枢抑制症状C．体位性低血压
D．内分泌紊乱E．过敏反应
17．氯丙嗪引起的低血压状态应选用
A．多巴胺
C．麻黄碱
E．去甲肾上腺素
18．苯妥英钠抗癫作用的主要机制是（）A.抑制病灶本身异常放电
苯妥英钠 ．五氟利
．肾上腺素 ．异丙肾上腺素 B DB.稳定神经细胞膜 C.抑制脊髓神经元 D.具有肌肉松驰作用 E.对在枢神经系统普遍抑制
19．长期应用苯妥英钠最常见的不良反应是（）A.胃肠道反应 B.叶酸缺乏 C.过敏反应 D.牙龈增生 E.共济失调
20．碳酸锂主要用于
A．精神分裂症
B．抑郁药 C．焦虑症
D．躁狂症 E．以上均不是
三、填空题：
1．冬眠合剂包括__________、__________、__________和__________。2．口服阿司匹林1g以下时，其代谢按__________进行，当剂量大于1g时，其代谢按__________进行。
3．小剂量阿司匹林可__________血栓形成，原因是减少血小板中__________生成。高浓度时可__________血栓生成，原因时是减少了__________合成。4．阿司匹林的不良反应包括__________、__________、__________、__________和_________等。
5．氯丙嗪对中枢的作用有__________、__________、__________。
6．长期应用氯丙嗪引起的锥体外反应有__________、__________、__________、__________，前三种可用__________对抗。
7.治疗癫大作的药物有__________、__________、__________。8.苯妥英钠经口服后，吸收__________，且__________。
一、问答题： 1．详述吗啡的药理作用及临床用途。2．简述吗啡镇痛作用的机制。
3．比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。4．试述阿司匹林对血栓的影响及原因。
5．简述阿司匹林的药理作用及不良反应有哪些。6．抗癫药分几类？每类分别举一例代表药物。7.癫痫大发作可选哪些药物治疗？
8.癫痫小发作及癫痫持续状态应选何药治疗？ 9．简述氯丙嗪镇吐作用的特点及机制。
【参考答案】
一、名词解释：
1．阿司匹林哮喘（aspirin asthma）：某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，此称为“阿司匹林哮喘”。
2．瑞夷综合征（Reye syndrome）：病毒感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后出现一系列反应，表现为严重肝功能不良合并脑病，称为“瑞夷综合征”。3．人工冬眠：与其他中枢抑制药（异丙嗪）合用，则可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段．为进行其他有效的对因治疗争得时间。多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。4.镇痛药（analgesics）：一般是指作用于中枢神经系统特定部位，在不影响患者意识状态下选择性地解除或减轻疼痛，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
5．P－物质（substance P）：疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放的兴奋性递质，简称P物质。该递质与接受神经元上的受体结合，将痛觉冲动传入脑内。6．戒断症状：反复使用阿片类药物的患者，一旦停药则可出现兴奋、失眠、流泪、出汗、震颤、呕吐、腹泻甚至虚脱，意识丧失等，此称为戒断症状。7．解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药。
8．强直后增强（posttetanic potentiation, PTP）：指反复高频电刺激（强直刺激）突触前神经纤维，引起突触传递的易化，再以单个刺激作用于突触前神经元，使突触后纤维的反应较末经强直刺激前为强。
二、单选题：
1．B 2．E 3．D 4．D 5．C 6．C 7．A 8．B 9．A 10．D 11．D 12．C 13．C 14．B 15．B 16．A 17．E 18．B 19．D 20．D
三、填空题：
1．μ κ σ δ
2． 氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶 3．一级动力学 零级动力学 4．抑制 TXA2 促进 PGI2
5．胃肠道反应 凝血障碍 过敏反应 水杨酸反应 瑞夷综合征 6.抗精神病作用；镇吐作用；对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用 7.米帕明、阿米替林、多塞平、地昔帕明等
8.帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍，抗中枢胆碱药 9．卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠 10．缓慢、不规则
四、问答题：
1.[吗啡的药理作用]首先：中枢神经系统作用。（1）镇痛：是目前最有效的镇痛药，对持续性、慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。（2）镇静：消除患者因疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应，并可出现欣快感。（3）抑制呼吸：与抑制延脑的孤束核有关，治疗量引起呼吸频率减慢，剂量增加抑制作用增强。（4）镇咳：对各种原因引起的咳嗽均有效。（5）其他：能缩小瞳孔，中毒时瞳孔呈针尖样大小。其次：平滑肌兴奋作用。吗啡可提高胃肠、泌尿道和支气管平滑肌张力，故可引起便秘、止泻、诱发支气管痉挛、排尿困难等症状。吗啡兴奋奥狄括约肌使胆道排空受阻，胆内压升高诱发胆绞痛，阿托品可缓解。
最后：心血管系统作用。治疗量可抑制血管平滑肌，偶可引起体位性低血压。[ 吗啡的临床应用]（1）镇痛：对各种疼痛均有效，但易成瘾，故主要用于其他镇痛药无效的急性锐痛，对心肌梗塞引起的疼痛在病人血压正常时可用吗啡止痛。（2）心源性哮喘：左心衰突发的急性肺水肿引起的呼吸困难注射吗啡可缓解。（3）止泻：常选用阿片酊，减轻腹泻症状。
2．吗啡镇痛作用机制：一般认为是吗啡激动中枢痛觉传导通路上的阿片受体，产生模拟体内内啡肽的作用，使痛觉一级传入神经末梢的P物质释放减少，而产生镇痛作用。
3．（1）吗啡扩张外周降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负担，消除肺水肿。（2）吗啡的镇静作用，可消除患者焦虑紧张情绪，间接减轻心脏负担。（3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱了代偿性的呼吸兴奋，故有利于心源性哮喘的治疗。
4．（1）从降温的特点看：氯丙嗪配以物理降温，对发热和正常体温均有降低作用；而阿司匹林仅降低发热者的体温，对正常体温无影响，不受物理降温的影响。（2）从降温机制看：氯丙嗪直接抑制体温体调节中枢，使体温调节失灵；阿司匹林通过抑制PG的合成，PG再作用于体温调节中枢，影响产热和散热。（3）从临床应用看：氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉；阿司匹林用于发热患者的退热。
5．（1）小剂量阿司匹林可预防血栓形成：小剂量阿司匹林可抑制血小板PG合成酶，减少血小板中TXA2的生成，而TXA2是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂，因此可以对抗血小板聚集及抗血栓形成。（2）大剂量阿司匹林可促进血栓形成：大剂量阿司匹林对血管壁中PG合成酶敏感性高，抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）合成，而前列环素是TXA2的生理对抗剂，故前列环素的合成减少可以促进血小板的聚集，促进血栓形成。
6．阿司匹林的药理作用特点有：（1）解热抗炎抗风湿；阿司匹林有较强的解热镇痛作用，用于头痛、牙痛、痛经及感冒发烧等；抗炎抗风湿作用强，可用于类风湿性关节炎的治疗。（2）影响血栓形成：小剂量抑制血栓形成，大剂量促进血栓形成。
阿司匹林的不良反应有：（1）胃肠道反应：最常见。引起恶心呕吐、上腹不适等；较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。（2）凝血障碍：一般剂量可抑制血小板聚集，延长出血时间。（3）过敏反应：可诱发阿司匹林哮喘。（4）水杨酸反应：阿司匹林剂量过大（5g/日）时，可出现头痛、眩晕、呕吐、耳鸣、视、听力减退。（5）瑞夷综合征：病毒感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后出现一系列反应，表现为严重肝功能不良合并脑病。
9．抗癫痫药物分类：乙内酰脲类：苯妥英钠；巴比妥类：苯巴比妥；琥珀酰亚胺类：乙琥胺；苯二氮胆卓类：地西泮；其他类：丙戊酸钠、卡马西平。
10．癫痫大发作可耻下场首选苯妥英钠或卡马西平，也可选用苯巴比妥，无效者可选用丙戊酸钠。
11．癫痫小发作可首选乙琥胺，也可选用氯硝安定和丙戊酸钠，癫痫持续状态首选地西泮静脉注射，也可选用苯妥英钠静脉注射或苯巴比妥注射。15.氯丙嗪对多种药物和疾病引起的呕吐具有显著的镇吐作用。对顽固性呃逆也有显著疗效。对晕动症无效。机制：氯丙嗪小剂量时即可对抗DA受体激动剂去水吗啡（apomorphine）引起的呕吐反应，这是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。大剂量直接抑制呕吐中枢。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。
16.米帕明的药理作用：1）对中枢神经系统的作用：抑郁症病人连续服药后，出现精神振奋现象。2）对植物神经系统的作用：视物模糊、口干、便秘和尿潴留等。3）对心血管系统的作用：可降低血压，致心律失常，其中心动过速较常见。
(一)单项选择
1.正常人的直肠温度、腋窝温度和口腔温度的高低应当是（）
A.口腔温度＞腋窝温度＞直肠温度
B.直肠温度＞口腔温度＞腋窝温度
C.直肠温度＞腋窝温度＞口腔温度
D.腋窝温度＞口腔温度＞直肠温度
2.人体体温昼夜节律变化中，体温最低的时间是（）
A.上午 8～10 时
B.下午 3～4 时
C.清晨 2～6时
D.夜间 10～12 时
3.女性月经期中，体温最低的时间是（）
A.行经期
B.排卵前
C.排卵后
D.排卵日
4.人体腋下温度正常值是（）
A.36.0℃～37.4℃
B.36.7℃～37.7℃
C.36.9℃～37.9℃
D.37.5℃～37.6℃
5.影响能量代谢最重要的因素是（）
A.环境温度
B.进食
C.精神、情绪
D.肌肉活动
6.劳动或运动时，机体主要产热器官是（）
A.肝脏
B.脑
C.心脏
D.肌肉
7.当环境温度等于或超过体温时，机体的主要散热方式是(A.辐射
B.传导和对流
C.发汗蒸发
D.不显性发汗
8.给高热病人使用乙醇擦浴是（）
A.增加辐射散热
B.增加传导散热
C.增加蒸发散热
D.增加对流散热
9.给高热病人作用冰帽或冰袋的作用是（）
A.增加辐射散热
B.增加传导散热
C.增加蒸发散热
D.增加对流散热
10.中枢温度敏感神经元较多的部位在（）
A.视前区-下丘脑前部
B.下丘脑后部
C.大脑皮层运动区
D.脑干网状结构
11.决定体温调定点的部位在（）
A.下丘脑
B.大脑皮层
C.下丘脑后部
D.视前区-下丘脑前部
12.人体感受外界环境温度降低刺激的主要感受器是（）A.中枢冷敏神经元
B.皮肤热感受器
C.中枢热敏神经元
D.皮肤冷感受器
13.当环境温度高于 30℃时，人体基础代谢率的变化是（A.降低
B.升高
C.先升高后降低
D.不变
14.食物特殊动力效应最高的物质是（）
A.糖
B.脂肪
C.蛋白质
D.混和食物))
15.当下丘脑温度升高时，热敏神经元放电频率的变化是（）
A.减少
B.不变
C.增加
D.先增加后减少
16.下列哪种物质，既是重要的贮能物质，又是直接的供能物质（）
A.二磷酸腺苷
B.三磷酸腺苷
C.磷酸肌酸
D.葡萄糖
17.以每平方米体表面积的产热量来衡量，下述哪项不是影响能量代谢的因素（）
A.体重
B.环境温度
C.蒸发散热
D.精神紧张程度
18.测定基础代谢率要求的基础条件不包括下列哪一项（）
A.空腹
B.无体力活动和精神紧张
C.环境温度 18～25℃
D.深睡状态
19.下列哪个部位不存在中枢温度感受器（）
A.PO/AH
B.小脑
C.中脑
D.下丘脑
20.患下列哪种疾病时，基础代谢率明显升高（）
A.糖尿病
B.红细胞增多症
C.阿狄森综合征
D.甲状腺功能亢进
21.关于三大营养物质在体内的代谢，下述哪项是错误的（）
A.只有将能量转移至 ATP，才能为组织活动所利用
B.人体在不作外功的情况下，所消耗能量全部转化为热能
C.蛋白质在体内氧化和体外燃烧时所产生的能量相等
D.人体所需总能量的 70％以上来自糖的分解
22.关于体温生理性变异的叙述，以下哪项是错误的（）
A.幼儿高于成人，新生儿易波动
B.剧烈运动可使体温升高 1～2℃
C.清晨 2～6时最低
D.女性一般高于男性，而且排卵之日最高
(二)多项选择
1.女性月经周期中，体温的变化有（）
A.排卵前较高
B.排卵后降低 C.排卵前较低
D.排卵后升高
E.行经期高
2.安静状态下的主要产热器官是（）
A.心脏
B.肾脏
C.肠
D.脑
E.肝脏
3.当蒸发成了唯一散热途径时，是因为（）
A.环境温度低于体温
B.环境温度高于体温
C.环境温度等于体温
D.精神紧张时
E.与环境温度无关
4.某病人受到致热原的作用体温升至 39℃，在此情况下（）
A.机体产热量一直大于散热量
B.机体产热量小于散热量
C.体温升高时，产热量大于散热量
D.维持高热阶段时，产热量大致等于散热量
E.产热量与散热量变化不明显
5.中枢温度感受器的分布比例为（）
A.热敏神经元多
B.热敏神经元少
C.冷敏神经元多
D.冷敏神经元少
E.冷、热敏神经元相等
6.近年来发现视前区-下丘脑前部是（）
A.控制产热活动的中枢部位
B.控制散热活动的中枢部位
C.控制产热和散热活动的中枢部位
D.对体温调节起整合作用的部位
E.只存在热敏神经元而不存在冷敏神经元
7.汗液与血浆成分相比较（）
A.氯化钠浓度低于血浆
B.葡萄糖浓度几乎为零
C.脂类浓度相等
D.尿素氮高于血浆
E.蛋白质浓度为零
8.影响体温发生生理性变动的因素有（）
A.环境温度
B.测量时间
C.性别
D.体重
E.年龄
9.影响能量代谢的因素有（）
A.肌肉活动
B.环境温度
C.食物特殊动力效应
D.精神活动
E.体温
10.在环境温度低于 20℃时，人体散热的方式主要有(A.辐射
B.传导
C.对流
D.不感蒸发
E.汗液蒸发
11.刺激下丘脑后部的产热中枢，可引起（）
A.骨骼肌紧张性增强
B.发生寒战
C.交感神经兴奋
D.肾上腺素分泌增加
E.产热增加
12.人在寒冷环境中的反应有（）
A.皮肤血流量减少
B.皮肤温度降低
C.代谢降低
D.甲状腺激素分泌减少
E.儿茶酚胺分泌增加
13.引起出汗的因素有（）
A.环境温度升高
B.情绪激动
C.交感神经兴奋
D.精神紧张
E.注射乙酰胆碱
14.使得汗液蒸发加快的因素有（）
A.环境温度高
B.环境温度低
C.空气湿度大
D.空气湿度小
E.空气对流速度快
15.恒温动物生理性体温调节反应主要表现（）
A.温热性发汗
B.寒颤
C.皮肤血流量增加或减少
D.寒冷时蜷曲身体)
E.伸展肢体促进散热
1.B 2.C 3.D 4.A 5.D 6.D 7.C8.C 9.B 10.A 11.D 12.D 13.B 14.C15.C 16.B 17.A 18.D 19.B 20.D 21.C 22.D(二)多项选择
1.CD 2.DE 3.BC 4.CD5.AD 6.CD 7.ABE 8.ABCE9.ABCDE 10.ABCD 11.ABCDE 12.ABE13.ABCDE 14.ADE 15.ABCDE
五、简述题
1.人体体温临床上常用的测量部位有哪些?其正常值各是多少?
2.根据散热原理，如何给高热病人降温?
3.简述人体的散热器官和散热方式。
4.什么是食物特殊动力效应?正常情况下三种营养物质的特殊动力效应各为多少?
六、论述题
1.试述人体体温相对恒定的原理。
2.为什么发热病人常伴有寒战反应?
1.腋下温度：36.0～37.4℃；口腔温度36.7～37.7℃；直肠温度：36.9～37.9℃。
2.①利用冰袋或冰帽给高热病人的降温(传导散热)；②注意通风，降低室温(对流散热)；③用乙醇擦身(蒸发散热)；④降低室温，增加辐射散热。
3.散热器官主要是皮肤，另外还有其他排泄器官(如肾)借排泄活动散发少部分热量。散热方式有：辐射、传导、对流、蒸发(不显性蒸发和发汗)。环境温度低于皮肤温时，可借辐射、传导、对流和不显性蒸发散热；环境温度等于或高于皮肤温度时，可借蒸发散热。 4.进食后机体产热量比正常情况下额外有所增加，叫食物特殊动力效应。其中蛋白质为30％，而糖和脂肪则为4％～6％。
六、论述题
1.①体温相对恒定有赖于体内产热与散热过程的动态平衡；②产热主要来自体内食物分解代谢；③散热方式有四种，辐射、传导和对流是物理性散热方式，安静状态下以辐射散热为主，当环境温度等于或超过皮肤温度时，则蒸发成为唯一散热途径；④体温调节是反射活动。感受器分为外周温度感受器(皮肤、粘膜与内脏，以冷感受器为主)和中枢温度感受器(下丘脑，以热敏神经元为主)，当环境温度改变后通过感受器，将信息传入体温中枢(下丘脑)，然后通过传出神经作用于产热和散热系统，使体温适应温度变化而恒定；⑤人类还存在有行为性调节来保持体温恒定。
一、名词解释：（10个）
1．药理学
2．半衰期
3．生物利用度
4．副作用
5．不良反应
6．药物作用的选择
7．极量
8．首关消除
9．肠肝循环
10.化疗
二、填空题：（45个）
1．治疗作用包括（ ）和（ ）。
2．药物在体内的过程包括 （ ）、（ ）、（ ）、（ ）。
3．极量指（ ） 和（ ）之间的剂量；最小有效量和极量之间的用药剂量为（ ）；在（ ） 和（之间的范围为安全范围。
4．传出神经的胆碱受体可分为（ ）和（ ）；肾上腺素受体分为（ ）和（ ）。
5．解热镇痛抗炎药的共同作用特点是具有（ ）、（ ）、（ ）。
6．临床使用的心脏三联是（ ）、（ ）、（ ）；呼吸三联是（ ）、（ ）、（ ）。
7．联合用药是指（ ）。
8．巴比妥中枢抑制作用随剂量增加依次表现为 （ ）、（ ）、（ ）、（ ） ，过量则（ ）。
9．毛果芸香碱对眼的作用是（ ）、（ ）、（ ），主要用于（ ）的治疗。
1O．抗结核用药原则：（ ）、（ ）、（ ）、（ ）、（ ） 用药。
11．目前临床一线抗高血压药物是 （ ）、（ ）、（ ）、（ ）、（ ）。
12．在体内、外均有强大抗凝作用的是（ ）；体内抗凝作用的药物是（ ）；体外抗凝作用的药物是（
三、问答题：（10个）
1．阿托品的作用和临床应用。
2. 吗啡的作用和临床应用。
3．强心苷的毒性反应及防治措施。
4．阿司匹林的作用、用途及不良反应。
5．地西泮的药理作用、临床用途。
6．肾上腺素的作用、临床应用。
7．硝酸甘油的临床应用、不良反应。
8. 青霉素过敏反应的防治措施。
9. 抗高血压药物的分类及代表药。
10.抗心律失常药的分类及代表药。
四、选择题：（l00个）
1．用阿托品治疗胃肠绞痛时，病人伴口干，心悸等反应，属于
A．后遗效应 B．治疗指数 C．．半衰期 D．生物利用度 E．安全范围
2．临床最常用的给药方法是A
A．口服给药 B．舌下给药 C．直肠给药 D．肌肉注射 E．皮下注射
3．对胃肠道有刺激性的药物服药时间宜在
A．饭前 B饭时 C．饭后 D．空腹时 E．睡前
4．硝酸甘油舌下给药的目的在于
A.避免刺激胃肠道 B．增加吸收 C．避免受过消除 D．减慢药物代谢 E．避免被胃肠道破坏
5．服用催眠量的巴比妥类药次晨出现的宿醉现象是
A．副作用 B．毒性反应 C．变态反应 D．后遗效应 E．特异质反应
6．药物产生作用最快的给药方法
A．口服 B．舌下含服 C．肌内注射 D．皮下注册 E．直肠给药
7．王某，女，43岁，患肺结核，医生给予抗结核药物链霉素治疗，用药一个月后病人出现了耳鸣，继而听力丧失。这时患者出现了
A．副作用 B．继发反应 C．后遗作用 D．变态反应 E．毒性反应
8．吕某，女，20岁，因患失眠症，每晚服用地西泮5mg即可入睡。三月后服用此量却无法入睡，这是因为机体对药物产生了
A．耐受性 B．成瘾性 C副作用 D．毒性反应 E．继发反应
9．抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌是
A．头孢哌酮 B．头孢他啶 C．头孢孟多 D．头孢噻吩 E．头孢氨苄
10.主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是A
A．氨苄西林 B．双氯西林 C．羧苄西林 D．苄星青霉素 E．苄青霉素
11．青霉素所致速发型过敏反应首选
A.肾上腺素 B．糖皮质激素 C．苯巴比妥 D．苯海拉明 E．多巴胺
12.下列何药不能用生理盐水溶解
A．链霉素 B．红霉素 C．青霉素 D．庆大霉素 E．头孢呋辛
13.G+菌感染对青霉素过敏者可选用
A．苯唑西林 B．红霉素 C．氨苄西林 D．羧苄西林 E．头孢氨苄
14.耳、肾毒性最严重的氨基糖苷类药物是
A．卡那霉素 B．庆大霉素 C．西索米星 D．新霉素 E．链霉素
15.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是
A．庆大霉素 B．妥布霉素 C．阿米卡星 D．链霉素 E．大观霉素
16.王某，因患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，病人面色苍白、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降1OKPa/8Kpa，并伴有呼吸困难，诊断为过敏性休克，应首选下列何药治疗
A．肾上腺素 B．麻黄碱 C．阿托品 D．间羟胺 E．去甲肾上腺素
17.王某，突发寒战、咳嗽及血痰，诊断为大叶性肺炎，应首选下列何种抗菌药治疗
A．链霉素 B．红霉素 C．四环素 D．氯霉素 E．青霉素G
18.丁某，女，26岁，因咳嗽、发烧入院，医生诊断为支原体肺炎，医嘱为红霉素静滴，应选用下列哪种溶媒为宜
A．0.9%氯化钠注射液 B.5%葡萄糖注射液 C．蒸馏水 D.等渗葡萄糖氯化钠注射液 E．以上皆否
19.李某，近来左臂长一疖，穿刺检查为金葡菌感染，青霉素皮试阳性，常选用下列何药治疗
A．红霉素 B．苯唑西林 C．头孢唑林 D．氨苄西林 E．羧苄西林
20．段某，近一段时间，时感阴道瘙痒、分泌物增多，诊断为阴道滴虫病，应选下列何药治疗效果最佳
A．甲硝唑 B．喹碘方 C．乙胺嘧啶 D.呋喃丙胺 E．乙胺嗪
21．对各部位各类型结核病均为首选药物的是
A．异烟肼 B．乙胺丁醇 C．链霉素 D．对氨基水杨酸 E．卡那霉素
22．应用异烟肼时常合用维生素B6，其目的是
A．增强疗效 B．防治外周神经炎 C．延缓抗药性 D．减轻肝损害 E．以上都不是
23．异烟肼与利福平合用易造成
A．胃肠道反应加剧 B.增强肝毒性 C．增强中枢损害 D．过敏反应E.血液系统损害
24．属广谱抗病毒药的是
A．金刚烷胺 B．碘苷 C．阿昔洛韦 D．利巴韦林 E．吗啉胍
25．醇类在下列哪种浓度（按重量计）下杀菌里最强
A.75% B.95% C.70% D.50% E.30%
26．皮肤按摩防止褥疮常用的乙醇浓度是
A. 20%-30% B.40%～50% C.70%～75% D.80%～85% E.50%～60%
27.长期大量应用糖皮质激素的副作用是：
A骨质疏松 B粒细胞减少症 C血小板减少症 D过敏性紫癜 E 花粉症
28.主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物是
A．毒扁豆碱 B.新斯的明 C.山莨菪碱 D．乙酰胆碱 E 阿托品
29.阿托品用于麻醉前给药的主要目的是
A．防止手术中出血 B．镇静 C．减少呼吸道腺体分泌 D．抑制排尿、排便 E．协助改善心脏功能
30.治疗中毒性休克伴尿量较少的病人最好选用
A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C-多巴胺 D．麻黄碱 E．间羟胺
31.防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压最好选用
A．多巴胺 B.去甲肾上腺素 C肾上腺素D．麻黄碱 E．间羟胺
32.治疗过敏性休克首选药物是
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．异丙肾上腺素
33.心脏新三联针组成正确的`是
A．肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因lOmg
B．去甲肾上腺素1mg、阿托品2mg.利多卡因lOmg
C．肾上腺素1mg、阿托品lmg、利多卡因100mg
D．异丙肾上腺素1mg、阿托品1mg，利多卡因lOmg
E．去甲肾上腺素1mg、肾上腺素1mg、利多卡因lOmg
34.有关地西泮的叙述，错误的是
A．口服吸收迅速而安全 B．肌注吸收慢而不规则 C．青光眼及重症肌无力者禁用
D．具有镇静催眠、抗焦虑作用 E．为迅速显效，静注速度应快
35.地西泮与苯巴比妥共有的作用是
A．抗精神病 B．中枢性肌松 C．抗癫痫 D．镇痛 E．麻醉
36.常用于治疗焦虑症的药物是
A．苯妥英钠 B．地西泮 C．苯巴比妥 D．乙琥胺 E．异戊巴比妥
37.巴比妥类药物中毒致死的主要原因是
A．肝功能损坏 B．呼吸中枢麻痹 C．肾功能损害 D．循环衰竭 E．继发感染
38.对各类性癫痫均有效的药物是
A．丙戊酸钠 B苯妥英钠 C．卡马西平D．乙琥胺 E．苯巴比妥
39.癫痫持续状态应首选下列哪种药物
A．苯妥英钠 B．苯巴比妥 C-地西泮 D．硫酸镁 E．丙戊酸钠
40.氯丙嗪对那种精神失常疗效较好
A.躁狂症 B抑郁症 C．精神分裂症 D．焦虑症 E．神经症
41．某精神分裂症患者，误服大剂量氯丙嗪，出现严重的低血，压症状，应选用下列何药升压
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C-麻黄碱 D．异丙肾上腺素 E.阿托品
42.治疗躁狂症应选用
A．氯普噻吨 B．碳酸锂 C．丙米嗪 D.阿米替林 E．多塞平
43.慢性钝痛不宜用吗啡治疗的主要原因
A.钝痛疗效差 B．可引起呕吐 C．可引起体位性低血压 D．治疗量即抑制呼吸 E．久用易成瘾
44．吗啡可用下列哪种疼
A．诊断未明的急腹症 B．分娩止痛 C．颅脑外伤 D．癌症剧痛E．头痛
45．胆绞痛应首选．
A．哌替啶+阿托品 B．吗啡 C．哌替啶 D．罗通定 E．阿司匹林
46.解热镇痛药解热作用的特点是
A．能降低正常人体温 B．仅能降低发热病人的体温
C．既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温 D．解热作用受环境温度的影响明显 E．以上都是
47．阿司匹林的临床应用不包括些列那一项
A．预防脑血栓形成B．治疗感冒引起的头痛C．治疗风湿性关节炎 D．缓解牙痛E．支气管哮喘
48.能引起瑞夷综合征得药物是
A．吡咯昔康 B．阿司匹林 C．双氯芬酸 D．对乙酰氨基酚E．保泰松
49.新生儿窒息的首选药是
A．尼可刹米 B．回苏灵 C．咖啡因 D．洛贝林 E．胞磷胆碱
50.一氧化碳中毒的首选药是
A．可拉明 B．回苏灵 C咖啡因 D．洛贝林 E．胞磷胆碱
51.缩宫素对子宫平滑肌作用特点是
A．小剂量即可引起子宫肌张力持续增高，甚至强制性收缩。
B．子宫平滑肌对药物敏感性与体内性激素水平无关
C．小剂量引起子宫底节律性收缩，子宫颈松弛。
D．妊娠早期的子宫对其敏感性最强。
E．临产时的子宫对其敏感型最低。
52.对宫口已开全、无产道障碍而宫缩乏力的产妇应选用
A．小剂量缩宫素静脉滴注 B．大剂量缩宫素静脉滴注C．小剂量麦角新碱静脉滴注
D．大剂量麦角新碱静脉滴注 E．大剂量的前列腺素
53.麦角新碱治疗产后子宫出血是
关键词：小檗碱,心血管疾病,药理,研究进展
动脉硬化是心血管疾病发展过程中的一个最重要的病程, 也是发达国家发病率和致死率最高的疾病之一[1]。虽然在发展中国家心血管疾病及相关疾病的发生率低于发达国家, 但发展中国家患心血管疾病人数的绝对数值超过西方国家。当患者患有高血脂时, 即使给予患者最有效的抗高血脂的药物治疗, 还有许多其他患血管病的风险因素[2]。主要原因是这些药物仅有限的作用于脂质分子, 而对低密度脂蛋白-胆固醇、胰岛素抵抗和体重超标这些潜在临床风险没有作用。此外, 即便是接受了目前最佳的治疗方案, 仍有许多患者的血脂指标达不到国际上被广泛接受的预防心血管疾病发生的血脂指标[3]。而且, 因为担心他汀类药物产生的副作用, 一些患者无法忍受继续接受常规治疗或者寻找其他的替代常规治疗。基于这一点, 本文对天然生物碱小檗碱的多靶点的作用特性和它在预防心血管疾病方面的潜在作用进行了阐述。
1 小檗碱的来源和化学特性
小檗碱属于异喹啉类生物碱, 分子式为C20H18NO4+, 摩尔质量为336.36122g/mol。小檗碱常以季铵碱形式存在, 临床常用其盐酸盐。小檗碱多集中于毛茛科黄连的干燥根茎中, 还存在于小檗科、芸香科、鼠李科、防己科、罂粟科植物中[4]。小檗碱作为中国、印度和中东地区民间的传统药物被用于糖尿病的治疗, 小檗碱的抗菌作用也被广泛的应用。
2 小檗碱的药代动力学特征
小檗碱的生物利用度低, 不易被吸收, 肠壁吸收率仅为5%, 肠内的磷酸糖蛋白可增加官腔粘膜细胞外排生物碱的作用[5], 这与小檗碱的低吸收率有关。在大鼠非房室模型中, 非结合型小檗碱通过主动运输到达胆汁, 在肝脏中通过p450酶系进行代谢, 代谢的第一阶段是脱甲基, 第二阶段是葡萄糖醛酸化。小檗碱在大鼠模型中主要检测出以下四个代谢产物:berberrubine, thalifendine, demethyleneberberine, jatrorrhizine。所有这些主要代谢产物都是葡萄糖醛酸结合物[6]。有极少量的原型小檗碱从尿中排泄, 大部分以代谢物形式从尿中排泄[7]。
3 小檗碱抗高血脂的作用
近年来, 小檗碱在代谢方面的作用被广泛研究。在脂质代谢中, 低密度脂蛋白 (LDL) 是转运胆固醇的主要形式, 低密度脂蛋白受体 (LDLR) 对体内脂质代谢起重要作用, 是降血脂的新靶点。提高LDLR转录促进其表达可防止因LDL沉积导致体内胆固醇和脂肪的过分积聚[8]。小檗碱的降血脂作用主要可能是通过增加细胞外信号调节激酶 (ERK) 和c-Jun氨基末端激酶 (JNK) 的活性, 进而增加LDLR启动子的转录从而达到增强肝脏LDLR的作用[9]。此外, 小檗碱还能激活磷酸腺苷活化蛋白激酶 (AMPK) , 使乙酰辅酶A羧化酶磷酸化从而抑制肝细胞内脂质合成[10]。在3T3-L1脂肪细胞分化过程中, 过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 中PPARγ起重要作用, 小檗碱通过抑制PPARγ的表达抑制了脂肪细胞的分化[11]。上述两条通路均可实现小檗碱抗高血脂的作用。此外, 小檗碱能改善高脂诱导的非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 大鼠的肝脂肪变性和炎症, 能增加高脂饲料诱导的NAFLD肝内胰岛素受体底物-2 (IRS-2) m RNA和蛋白表达水平[12], 这可能是小檗碱治疗NAFLD的机制。
4 小檗碱对血管的影响和降压作用
微血管综合征是早期糖尿病的常见病, 糖尿病晚期的糖基化终末产物和高血糖是导致糖尿病血管综合征血管内皮机能障碍的主要原因[13]。小檗碱通过乙酰胆碱介导的糖尿病大鼠主动脉的血管舒张起到保护作用, 其机制可归因于通过上调内皮型一氧化氮合酶e NOS表达和下调NADPH氧化酶表达来提高NO的生物利用度[14], 从而激活磷酸腺苷活化蛋白激酶, 抑制单核细胞黏附在血管内皮细胞上;此外小檗碱还可通过磷酸腺苷活化蛋白激酶/内皮型一氧化氮合酶信号转导通路降低由高血糖引起的细胞内活性氧累积和细胞凋亡[15]。
在离体大鼠的胸主动脉中, 小檗碱能够减弱血管紧张素-1诱导的血管收缩, 增加NO和c GMP含量[16]。小檗碱在低浓度 (低于1×10-6mol/L) 对亚甲蓝预处理的大鼠主动脉没有表现出血管舒张作用, 但在较高浓度时显示对主动脉有舒张作用[17]。
通过保护肾脏也可抑制血压升高。给予小檗碱, 糖尿病肾病 (ND) 大鼠组的肾小球面积、肾小球体积、腹血糖、血液尿素氮、血清肌酸酐、丙二醛含量、和24h尿蛋白能明显降低, 肾脏中醛糖还原酶的活性、核酸和蛋白的表达均降低, 过氧化物歧化酶的活性明显增加[18]。这表明小檗碱可通过控制血糖、降低氧化应激和抑制多元醇通路的激活来改善ND大鼠的肾功能不全。
5 小檗碱对心脏的直接作用
小檗碱不仅具有通过调节脂质代谢, 糖代谢, 血压, 来发挥对心肌的间接保护作用, 也可直接发挥对心脏的直接作用。
小檗碱对心肌交感神经具有兴奋性调节作用。对由肾上腺主动脉压缩造成的实验性心肌肥大大鼠, 小檗碱能降低血浆中肾上腺素和去甲肾上腺素的水平及心室中肾上腺素含量, 改善心脏收缩性, 使达到最大收缩率的时间变短, 降低左心室肌大小[19]。在狗缺血性心力衰竭模型上, 小檗碱静脉给药能增加心输出量, 降低左心室舒张末压和全身血管阻力, 这种作用在其他的动物模型上也被证实。小檗碱能增加心脏衰竭时高能磷酸钾含量, 通过对钾离子通道 (K+) 的影响, 增加细胞内钙离子, 通过钠离子涌入来抑制延迟去极化, 从而防止心室颤动[20]。此外, 小檗碱能阻断对ATP和电压敏感的K+通道, 造成动作电位持续时间和有效不应期缩短, 而表现出第三类抗心律失常的作用, 即延长动作电位间期的作用[21]。
